fer1鐵死亡抑制劑介紹及其鐵死亡抑制劑fer-1的原理
01
fer1鐵死亡抑制劑介紹
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一種有效的、選擇性的 ferroptosis 抑制劑，抑制 Erastin 誘導(dǎo)的 HT-1080 細(xì)胞鐵死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一種人工合成的抗氧化劑，通過還原機(jī)制來防止膜脂的損傷，從而抑制細(xì)胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。產(chǎn)品鏈接：https://www.medchemexpress.cn/Ferrostatin-1.html
目錄號: HY-100579
CAS No. : 347174-05-4
分子量：262.35
Formula：C15H22N2O2
CAS 號：347174-05-4
性狀：固體
體外研究
Ferrostatin-1 可防止 erastin 誘導(dǎo)的細(xì)胞溶質(zhì)和脂質(zhì) ROS 積累。 Ferrostatin-1 可預(yù)防器官型大鼠腦切片中谷氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性[1]。
Ferrostatin-1（2 μM；24 小時(shí)）可防止大鼠器官型海馬切片培養(yǎng)物 (OHSC) 中谷氨酸 (5 mM) 誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性[2]。
Ferrostatin-1 抑制脂質(zhì)過氧化，但不抑制線粒體活性氧的形成或溶酶體膜通透性[2]。
Ferrostatin-1 在亨廷頓病 (HD)、腦室周圍白質(zhì)軟化癥 (PVL) 和腎功能障礙的細(xì)胞模型中抑制細(xì)胞死亡[2]。
Ferrostatin-1（1 μM；6 小時(shí)）抑制 HT-1080 細(xì)胞中不飽和脂肪酸的氧化破壞，從而增加健康的中型多棘神經(jīng)元 (MSN) 的數(shù)量[3]。
體內(nèi)研究
Ferrostatin-1（5 mg/kg；腹腔注射；單劑量，處理于甘油注射前 30 分鐘）改善橫紋肌溶解小鼠的腎功能，而泛半胱天冬酶抑制劑 zVAD 或 RIPK3 缺陷小鼠未觀察到有益效果[1].
Ferrostatin-1（0.8 mg/kg；尾靜脈注射）有效緩解LPS誘導(dǎo)的急性肺損傷（ALI）[4]。
Ferrostatin-1（5 mg/kg；腹腔注射；C57BL/6J 小鼠）改善橫紋肌溶解癥小鼠的腎功能[5]。
Ferrostatin-1 (10 mg/kg/d, 腹腔注射, 3 d) 可在新生大鼠的大腦中減輕缺氧缺血性腦損傷-、氧葡萄糖剝奪-或 Erastin (HY-15763)-誘導(dǎo)的鐵死亡[6]。
Ferrostatin-1 (0.655 mg/kg, 腹腔注射, 一周三次，共六周) 通過增加 GPX4 活性和抑制脂質(zhì)過氧化在卵巢切除 (絕經(jīng)后模型) 大鼠唾液腺中發(fā)揮抗鐵死亡作用[7]。
02
鐵死亡抑制劑fer-1原理
Ferrostatin-1（Fer-1）是一種有效的鐵死亡（ferroptosis）抑制劑，其主要作用原理是通過抑制脂質(zhì)過氧化來阻止鐵死亡的發(fā)生。
具體來說，鐵死亡是一種鐵依賴性的、由脂質(zhì)過氧化驅(qū)動(dòng)的程序性細(xì)胞死亡形式。在細(xì)胞內(nèi)，尤其是在谷胱甘肽過氧化物酶4（GPX4）活性受到抑制或谷胱甘肽（GSH）耗竭的情況下，脂質(zhì)活性氧（ROS）會(huì)大量積累，導(dǎo)致細(xì)胞膜損傷，最終引發(fā)鐵死亡。
Fer-1的作用機(jī)制主要包括以下幾點(diǎn)：
清除脂質(zhì)自由基：Fer-1是一種高效的自由基捕獲抗氧化劑（radical-trapping antioxidant, RTA）。它能夠直接與脂質(zhì)過氧自由基（LOO•）反應(yīng)，中斷脂質(zhì)過氧化的鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，從而保護(hù)細(xì)胞膜免受氧化損傷。
還原能力：Fer-1具有較強(qiáng)的還原能力，可以再生其他抗氧化分子，在低濃度下仍能持續(xù)發(fā)揮抗氧化作用。
靶向線粒體和細(xì)胞膜：Fer-1具有親脂性，能夠嵌入細(xì)胞膜中，特別是在富含多不飽和脂肪酸（PUFAs）的膜區(qū)域發(fā)揮作用，這些區(qū)域正是脂質(zhì)過氧化的主要發(fā)生部位。
鐵螯合作用較弱：與一些其他鐵死亡抑制劑（如去鐵胺，DFO）不同，F(xiàn)er-1并不主要通過螯合鐵離子來發(fā)揮作用，而是以抗氧化為主。因此它的作用更特異于抑制脂質(zhì)過氧化過程本身，而非干擾鐵代謝。
總之，F(xiàn)er-1通過作為自由基清除劑，阻斷脂質(zhì)過氧化鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，從而有效抑制鐵死亡，被廣泛用于研究鐵死亡在神經(jīng)退行性疾病、缺血再灌注損傷、腫瘤等疾病中的作用。
fer1鐵死亡抑制劑介紹
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一種有效的、選擇性的 ferroptosis 抑制劑，抑制 Erastin 誘導(dǎo)的 HT-1080 細(xì)胞鐵死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一種人工合成的抗氧化劑，通過還原機(jī)制來防止膜脂的損傷，從而抑制細(xì)胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。產(chǎn)品鏈接：https://www.medchemexpress.cn/Ferrostatin-1.html
目錄號: HY-100579
CAS No. : 347174-05-4
分子量：262.35
Formula：C15H22N2O2
CAS 號：347174-05-4
性狀：固體
體外研究
Ferrostatin-1 可防止 erastin 誘導(dǎo)的細(xì)胞溶質(zhì)和脂質(zhì) ROS 積累。 Ferrostatin-1 可預(yù)防器官型大鼠腦切片中谷氨酸誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性[1]。
Ferrostatin-1（2 μM；24 小時(shí)）可防止大鼠器官型海馬切片培養(yǎng)物 (OHSC) 中谷氨酸 (5 mM) 誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性[2]。
Ferrostatin-1 抑制脂質(zhì)過氧化，但不抑制線粒體活性氧的形成或溶酶體膜通透性[2]。
Ferrostatin-1 在亨廷頓病 (HD)、腦室周圍白質(zhì)軟化癥 (PVL) 和腎功能障礙的細(xì)胞模型中抑制細(xì)胞死亡[2]。
Ferrostatin-1（1 μM；6 小時(shí)）抑制 HT-1080 細(xì)胞中不飽和脂肪酸的氧化破壞，從而增加健康的中型多棘神經(jīng)元 (MSN) 的數(shù)量[3]。
體內(nèi)研究
Ferrostatin-1（5 mg/kg；腹腔注射；單劑量，處理于甘油注射前 30 分鐘）改善橫紋肌溶解小鼠的腎功能，而泛半胱天冬酶抑制劑 zVAD 或 RIPK3 缺陷小鼠未觀察到有益效果[1].
Ferrostatin-1（0.8 mg/kg；尾靜脈注射）有效緩解LPS誘導(dǎo)的急性肺損傷（ALI）[4]。
Ferrostatin-1（5 mg/kg；腹腔注射；C57BL/6J 小鼠）改善橫紋肌溶解癥小鼠的腎功能[5]。
Ferrostatin-1 (10 mg/kg/d, 腹腔注射, 3 d) 可在新生大鼠的大腦中減輕缺氧缺血性腦損傷-、氧葡萄糖剝奪-或 Erastin (HY-15763)-誘導(dǎo)的鐵死亡[6]。
Ferrostatin-1 (0.655 mg/kg, 腹腔注射, 一周三次，共六周) 通過增加 GPX4 活性和抑制脂質(zhì)過氧化在卵巢切除 (絕經(jīng)后模型) 大鼠唾液腺中發(fā)揮抗鐵死亡作用[7]。
02
鐵死亡抑制劑fer-1原理
Ferrostatin-1（Fer-1）是一種有效的鐵死亡（ferroptosis）抑制劑，其主要作用原理是通過抑制脂質(zhì)過氧化來阻止鐵死亡的發(fā)生。
具體來說，鐵死亡是一種鐵依賴性的、由脂質(zhì)過氧化驅(qū)動(dòng)的程序性細(xì)胞死亡形式。在細(xì)胞內(nèi)，尤其是在谷胱甘肽過氧化物酶4（GPX4）活性受到抑制或谷胱甘肽（GSH）耗竭的情況下，脂質(zhì)活性氧（ROS）會(huì)大量積累，導(dǎo)致細(xì)胞膜損傷，最終引發(fā)鐵死亡。
Fer-1的作用機(jī)制主要包括以下幾點(diǎn)：
清除脂質(zhì)自由基：Fer-1是一種高效的自由基捕獲抗氧化劑（radical-trapping antioxidant, RTA）。它能夠直接與脂質(zhì)過氧自由基（LOO•）反應(yīng)，中斷脂質(zhì)過氧化的鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，從而保護(hù)細(xì)胞膜免受氧化損傷。
還原能力：Fer-1具有較強(qiáng)的還原能力，可以再生其他抗氧化分子，在低濃度下仍能持續(xù)發(fā)揮抗氧化作用。
靶向線粒體和細(xì)胞膜：Fer-1具有親脂性，能夠嵌入細(xì)胞膜中，特別是在富含多不飽和脂肪酸（PUFAs）的膜區(qū)域發(fā)揮作用，這些區(qū)域正是脂質(zhì)過氧化的主要發(fā)生部位。
鐵螯合作用較弱：與一些其他鐵死亡抑制劑（如去鐵胺，DFO）不同，F(xiàn)er-1并不主要通過螯合鐵離子來發(fā)揮作用，而是以抗氧化為主。因此它的作用更特異于抑制脂質(zhì)過氧化過程本身，而非干擾鐵代謝。
總之，F(xiàn)er-1通過作為自由基清除劑，阻斷脂質(zhì)過氧化鏈?zhǔn)椒磻?yīng)，從而有效抑制鐵死亡，被廣泛用于研究鐵死亡在神經(jīng)退行性疾病、缺血再灌注損傷、腫瘤等疾病中的作用。
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