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抑制劑SB 239063在神經(jīng)炎癥、腫瘤及多種動物模型研究中的應用

瀏覽次數(shù):206 發(fā)布日期:2026-1-27  來源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責任自負
SB 239063(AbMole,M7582是一種高度特異性的p38絲裂原活化蛋白激酶(MAPK)信號通路抑制劑,通過靶向抑制p38 MAPK的活性,在多種研究中展現(xiàn)出重要作用。SB 239063的作用機理主要涉及阻斷p38 MAPK的磷酸化及其下游信號傳導,從而調(diào)控細胞增殖、分化、炎癥反應及遷移等過程。研究表明,SB 239063(CAS No.:193551-21-2)能夠顯著抑制p38 MAPK的活化,進而影響其下游效應分子如MAPK激活蛋白激酶2(MK2)的活性,從而減少活性氧(ROS)生成和細胞凋亡。

在細胞實驗中,SB 239063被廣泛應用于多種細胞系。例如,在肝癌研究中使用HepG2細胞(人肝癌細胞系)和ECV304細胞(人臍靜脈內(nèi)皮細胞系)的共培養(yǎng)模型,證實其通過抑制p38 MAPK信號通路顯著降低血管生成能力[1]。

SB 239063(AbMole,M7582還在膠質(zhì)瘤F98細胞(大鼠膠質(zhì)瘤細胞系)中,通過抑制p38 MAPK活性,減少ROS產(chǎn)生并抑制凋亡[2]。SB 239063在動物實驗中也有著廣泛的應用,例如SB 239063(3、10和30 mg/kg)在LPS(脂多糖)誘導的SD大鼠運動遲緩早期模型中,能顯著逆轉(zhuǎn)LPS注射引起的運動功能缺陷,并抑制白介素、集落刺激因子、干擾素等炎癥因子的水平,為新型抗神經(jīng)炎癥化合物的研發(fā)提供了重要借鑒[3]。SB 239063還可減輕小鼠敗血癥模型的細胞損傷[4],以及小鼠缺血再灌注模型(I/R)中的心肌梗死[5]。AbMole為全球科研客戶提供高純度、高生物活性的抑制劑、細胞因子、人源單抗、天然產(chǎn)物、熒光染料、多肽、靶點蛋白、化合物庫、抗生素等科研試劑,全球大量文獻專利引用。

AbMole是ChemBridge中國區(qū)官方指定合作伙伴。


*本文所述試劑僅供科研使用

參考文獻及鳴謝
[1] Feng, P. C.; Ke, X. F.; Kuang, H. L.; et al. BMP2 secretion from hepatocellular carcinoma cell HepG2 enhances angiogenesis and tumor growth in endothelial cells via activation of the MAPK/p38 signaling pathway. Stem cell research & therapy 2019, 10 (1), 237.
[2] Li, H.; Liu, Y.; Gu, Z.; et al. p38 MAPK-MK2 pathway regulates the heat-stress-induced accumulation of reactive oxygen species that mediates apoptotic cell death in glial cells. Oncology letters 2018, 15 (1), 775-782.
[3] Bison, S.; Razzoli, M.; Arban, R.; et al. Effect of the p38 MAPK inhibitor SB-239063 on Lipopolysaccharide-induced psychomotor retardation and peripheral biomarker alterations in rats. European journal of pharmacology 2011, 661 (1), 49-56.
[4] Toledo-Pereyra, L. H. J. C. c. m. Critical role of p38 mitogen protein kinase in sepsis. 2008, 36 (2), 636-637.
[5] Kaiser, R. A.; Lyons, J. M.; Duffy, J. Y.; et al. Inhibition of p38 reduces myocardial infarction injury in the mouse but not pig after ischemia-reperfusion. 2005, 289 (6), H2747-H2751.
發(fā)布者:AbMole中國
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