Tetrandrine漢防己甲素-MCE
Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037; d-Tetrandrine漢防己甲素) 是一種雙苯基異喹啉生物堿，抑制電壓門控鈣離子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的鉀離子通道。
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)
生物活性
體外研究
Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 是一種雙芐基異喹啉類生物堿。通過膜片鉗技術(shù)研究其對(duì)大鼠神經(jīng)垂體分離神經(jīng)末端的電壓門控 Ca2+ 電流 (ICa) 和 Ca2+ 激活 K+ 電流 (IK (Ca) ) 及通道的影響。外源性 Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 以電壓和劑量依賴性方式抑制 ICa 的非失活成分，其 IC50=10.1 μM。在突發(fā)期間，Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 減少通道開放概率，IC50=0.21 μM[1]。在 HCC 細(xì)胞中的評(píng)估表明，0.5-2 μM Tetrandrine漢防己甲素 對(duì) HCC 細(xì)胞增殖幾乎沒有抑制作用。然而，Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 以劑量依賴性方式抑制 HCC 細(xì)胞遷移。傷口愈合和 Transwell 實(shí)驗(yàn)顯示，2 μM Tetrandrine漢防己甲素 顯著抑制 HCC 細(xì)胞的遷移和侵襲[2]。
體內(nèi)研究
為了評(píng)估Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 對(duì)體內(nèi)腫瘤轉(zhuǎn)移的抑制作用，用無胸腺裸鼠建立了 HCCLM9 皮下腫瘤異種移植模型。當(dāng)腫瘤體積達(dá)到約 50 mm3 時(shí)，裸鼠每隔一天口服給藥載體或Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) (30 mg/kg)，共 37 天。Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 治療通過減少腫瘤體積和重量來抑制腫瘤生長(zhǎng)[2]。
實(shí)驗(yàn)參考方法
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]
將Huh7、HCCLM9和Hep3B細(xì)胞以每孔5 × 10³個(gè)細(xì)胞的密度接種于96孔板中。加入不同濃度（0–4 μM）的蝙蝠葛堿（Tetrandrine漢防己甲素, NSC-77037）處理細(xì)胞24小時(shí)。隨后每孔加入20 μL MTS溶液，孵育1–2小時(shí)進(jìn)行染色，使用BioTek ELx800酶標(biāo)儀在490 nm波長(zhǎng)處檢測(cè)吸光值，評(píng)估細(xì)胞活力。
MCE未獨(dú)立驗(yàn)證上述方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。
動(dòng)物給藥[2]
小鼠實(shí)驗(yàn) [2]
選用4周齡雄性裸鼠（BALB/c nu/nu SPF級(jí)，體重18–20 g）。將500萬個(gè)HCCLM9野生型（WT）或HCCLM9 ATG7基因敲除（KO）細(xì)胞重懸于0.2 mL PBS中，皮下接種至每只小鼠右側(cè) flank 區(qū)域。當(dāng)腫瘤體積增長(zhǎng)至約50 mm³時(shí)，將荷瘤小鼠隨機(jī)分為對(duì)照組和治療組，每組6只。對(duì)照組隔日灌胃給予溶劑（0.5%甲基纖維素），治療組按30 mg/kg體重劑量隔日口服給予蝙蝠葛堿（Tetrandrine漢防己甲素），持續(xù)給藥37天。治療期間每日測(cè)量并計(jì)算腫瘤體積，以評(píng)估藥物療效。
MCE未獨(dú)立驗(yàn)證上述方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。
參考文獻(xiàn)
[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.
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生物活性
體外研究
Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 是一種雙芐基異喹啉類生物堿。通過膜片鉗技術(shù)研究其對(duì)大鼠神經(jīng)垂體分離神經(jīng)末端的電壓門控 Ca2+ 電流 (ICa) 和 Ca2+ 激活 K+ 電流 (IK (Ca) ) 及通道的影響。外源性 Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 以電壓和劑量依賴性方式抑制 ICa 的非失活成分，其 IC50=10.1 μM。在突發(fā)期間，Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 減少通道開放概率，IC50=0.21 μM[1]。在 HCC 細(xì)胞中的評(píng)估表明，0.5-2 μM Tetrandrine漢防己甲素 對(duì) HCC 細(xì)胞增殖幾乎沒有抑制作用。然而，Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 以劑量依賴性方式抑制 HCC 細(xì)胞遷移。傷口愈合和 Transwell 實(shí)驗(yàn)顯示，2 μM Tetrandrine漢防己甲素 顯著抑制 HCC 細(xì)胞的遷移和侵襲[2]。
體內(nèi)研究
為了評(píng)估Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 對(duì)體內(nèi)腫瘤轉(zhuǎn)移的抑制作用，用無胸腺裸鼠建立了 HCCLM9 皮下腫瘤異種移植模型。當(dāng)腫瘤體積達(dá)到約 50 mm3 時(shí)，裸鼠每隔一天口服給藥載體或Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) (30 mg/kg)，共 37 天。Tetrandrine漢防己甲素 (NSC-77037) 治療通過減少腫瘤體積和重量來抑制腫瘤生長(zhǎng)[2]。
實(shí)驗(yàn)參考方法
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]
將Huh7、HCCLM9和Hep3B細(xì)胞以每孔5 × 10³個(gè)細(xì)胞的密度接種于96孔板中。加入不同濃度（0–4 μM）的蝙蝠葛堿（Tetrandrine漢防己甲素, NSC-77037）處理細(xì)胞24小時(shí)。隨后每孔加入20 μL MTS溶液，孵育1–2小時(shí)進(jìn)行染色，使用BioTek ELx800酶標(biāo)儀在490 nm波長(zhǎng)處檢測(cè)吸光值，評(píng)估細(xì)胞活力。
MCE未獨(dú)立驗(yàn)證上述方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。
動(dòng)物給藥[2]
小鼠實(shí)驗(yàn) [2]
選用4周齡雄性裸鼠（BALB/c nu/nu SPF級(jí)，體重18–20 g）。將500萬個(gè)HCCLM9野生型（WT）或HCCLM9 ATG7基因敲除（KO）細(xì)胞重懸于0.2 mL PBS中，皮下接種至每只小鼠右側(cè) flank 區(qū)域。當(dāng)腫瘤體積增長(zhǎng)至約50 mm³時(shí)，將荷瘤小鼠隨機(jī)分為對(duì)照組和治療組，每組6只。對(duì)照組隔日灌胃給予溶劑（0.5%甲基纖維素），治療組按30 mg/kg體重劑量隔日口服給予蝙蝠葛堿（Tetrandrine漢防己甲素），持續(xù)給藥37天。治療期間每日測(cè)量并計(jì)算腫瘤體積，以評(píng)估藥物療效。
MCE未獨(dú)立驗(yàn)證上述方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。
參考文獻(xiàn)
[2]. Zhang Z, et al. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.
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