抑制劑SB 239063在神經(jīng)炎癥、腫瘤及多種動(dòng)物模型研究中的應(yīng)用

SB 239063（AbMole，M7582）是一種高度特異性的p38絲裂原活化蛋白激酶（MAPK）信號(hào)通路抑制劑，通過(guò)靶向抑制p38 MAPK的活性，在多種研究中展現(xiàn)出重要作用。SB 239063的作用機(jī)理主要涉及阻斷p38 MAPK的磷酸化及其下游信號(hào)傳導(dǎo)，從而調(diào)控細(xì)胞增殖、分化、炎癥反應(yīng)及遷移等過(guò)程。研究表明，SB 239063（CAS No.：193551-21-2）能夠顯著抑制p38 MAPK的活化，進(jìn)而影響其下游效應(yīng)分子如MAPK激活蛋白激酶2（MK2）的活性，從而減少活性氧（ROS）生成和細(xì)胞凋亡。

在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，SB 239063被廣泛應(yīng)用于多種細(xì)胞系。例如，在肝癌研究中使用HepG2細(xì)胞（人肝癌細(xì)胞系）和ECV304細(xì)胞（人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞系）的共培養(yǎng)模型，證實(shí)其通過(guò)抑制p38 MAPK信號(hào)通路顯著降低血管生成能力[1]。

SB 239063（AbMole，M7582）還在膠質(zhì)瘤F98細(xì)胞（大鼠膠質(zhì)瘤細(xì)胞系）中，通過(guò)抑制p38 MAPK活性，減少ROS產(chǎn)生并抑制凋亡[2]。SB 239063在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中也有著廣泛的應(yīng)用，例如SB 239063（3、10和30 mg/kg）在LPS（脂多糖）誘導(dǎo)的SD大鼠運(yùn)動(dòng)遲緩早期模型中，能顯著逆轉(zhuǎn)LPS注射引起的運(yùn)動(dòng)功能缺陷，并抑制白介素、集落刺激因子、干擾素等炎癥因子的水平，為新型抗神經(jīng)炎癥化合物的研發(fā)提供了重要借鑒[3]。SB 239063還可減輕小鼠敗血癥模型的細(xì)胞損傷[4]，以及小鼠缺血再灌注模型（I/R）中的心肌梗死[5]。AbMole為全球科研客戶(hù)提供高純度、高生物活性的抑制劑、細(xì)胞因子、人源單抗、天然產(chǎn)物、熒光染料、多肽、靶點(diǎn)蛋白、化合物庫(kù)、抗生素等科研試劑，全球大量文獻(xiàn)專(zhuān)利引用。

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*本文所述試劑僅供科研使用

參考文獻(xiàn)及鳴謝
[1] Feng, P. C.; Ke, X. F.; Kuang, H. L.; et al. BMP2 secretion from hepatocellular carcinoma cell HepG2 enhances angiogenesis and tumor growth in endothelial cells via activation of the MAPK/p38 signaling pathway. Stem cell research & therapy 2019, 10 (1), 237.
[2] Li, H.; Liu, Y.; Gu, Z.; et al. p38 MAPK-MK2 pathway regulates the heat-stress-induced accumulation of reactive oxygen species that mediates apoptotic cell death in glial cells. Oncology letters 2018, 15 (1), 775-782.
[3] Bison, S.; Razzoli, M.; Arban, R.; et al. Effect of the p38 MAPK inhibitor SB-239063 on Lipopolysaccharide-induced psychomotor retardation and peripheral biomarker alterations in rats. European journal of pharmacology 2011, 661 (1), 49-56.
[4] Toledo-Pereyra, L. H. J. C. c. m. Critical role of p38 mitogen protein kinase in sepsis. 2008, 36 (2), 636-637.
[5] Kaiser, R. A.; Lyons, J. M.; Duffy, J. Y.; et al. Inhibition of p38 reduces myocardial infarction injury in the mouse but not pig after ischemia-reperfusion. 2005, 289 (6), H2747-H2751.