日本第一三共mRNA新冠疫苗DS-5670組成推測(cè)

瀏覽次數(shù)：1994　發(fā)布日期：2023-8-10　來(lái)源：本站　僅供參考，謝絕轉(zhuǎn)載，否則責(zé)任自負(fù)

2023年8月1日，日本衛(wèi)生部的一個(gè)小組建議批準(zhǔn)第一三共基于mRNA的COVID-19新冠疫苗，這將是全球第四款，日本首款新冠mRNA疫苗。

第一三共于2023年1月向監(jiān)管機(jī)構(gòu)提交了mRNA新冠疫苗DS-5670，商標(biāo)名為 Daichirona。在新冠疫情大流行期間，日本主要依賴由美國(guó)制藥商Pfizer和Moderna開(kāi)發(fā)的進(jìn)口新冠mRNA疫苗。

Daichirona（DS-5670）
DS-5670是一種針對(duì)COVID-19的mRNA疫苗，使用了由第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)。DS-5670靶向新型冠狀病毒(SARS-CoV-2)的受體結(jié)合域（RBD），預(yù)計(jì)是安全有效的。此外，第一三共公司還致力于開(kāi)發(fā)可在冷藏溫度范圍（2-8°C）內(nèi)保存mRNA疫苗。DS-5670 的臨床開(kāi)發(fā)是通過(guò)日本醫(yī)學(xué)研究開(kāi)發(fā)機(jī)構(gòu)（AMED）發(fā)起的 “新冠狀病毒�。–OVID-19）疫苗開(kāi)發(fā)（第二輪）”以及由MHLW支持的“疫苗生產(chǎn)緊急改進(jìn)項(xiàng)目”開(kāi)展的。

專利檢索
筆者檢索眾多公開(kāi)渠道，并未查到明確處方信息，但是受上文“第一三共發(fā)現(xiàn)的一種新型核酸遞送技術(shù)”啟發(fā)，對(duì)第一三共的專利進(jìn)行了檢索。檢索到了專利號(hào)：WO2021251453A1這一篇第一三共于2021年12月申請(qǐng)的專利，并在專利家族中發(fā)現(xiàn)了“CN115605221A”這一篇中國(guó)專利。

通過(guò)對(duì)中文專利進(jìn)行檢索和分析。初步推測(cè)其mRNA新冠疫苗的組成。

DS-5670處方推測(cè)

陽(yáng)離子脂質(zhì)：

根據(jù)權(quán)力1的要求，可能的陽(yáng)離子脂質(zhì)結(jié)構(gòu)有三種：

PEG脂質(zhì)：
權(quán)利要求12～14的任一項(xiàng)中所述的粒子，其中，PEG脂質(zhì)是1，2‑二肉豆蔻酰‑sn‑甘油甲氧基聚乙二醇和/或N‑[甲氧基聚(乙二醇)2000]氨基甲�；�]‑1，2‑二肉豆蔻氧基丙基-3-胺。

兩親性脂質(zhì)：
權(quán)利要求12所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)是選自二硬脂酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿和二油酰磷脂酰乙醇胺的至少1個(gè)。

輔助脂質(zhì)：
權(quán)利要求12或13中所述的粒子，其中，甾醇類是膽固醇。

組成限定
16 .權(quán)利要求12～15的任一項(xiàng)中所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì)，兩親性脂質(zhì)為15％以下、甾醇類為20～55％、陽(yáng)離子脂質(zhì)為40～65％、PEG脂質(zhì)為1～5％，相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是15～30。
17 .權(quán)利要求16所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì)，兩親性脂質(zhì)為5～15％、甾醇類為35～50％、陽(yáng)離子脂質(zhì)為40～55％、PEG脂質(zhì)為1～3％，相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是15～25。
18 .權(quán)利要求17所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì)，兩親性脂質(zhì)為10～15％、甾醇類為35～45％、陽(yáng)離子脂質(zhì)為40～50％、PEG脂質(zhì)為1～2％，相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .5～22 .5。
19 .權(quán)利要求18所述的粒子，其中，兩親性脂質(zhì)、甾醇類、陽(yáng)離子脂質(zhì)、和PEG脂質(zhì)的脂質(zhì)組成是以摩爾量計(jì)，兩親性脂質(zhì)為10～15％、甾醇類為35～45％、陽(yáng)離子脂質(zhì)為45～50％、PEG脂質(zhì)為1 .5～2％，相對(duì)于核酸重量的總脂質(zhì)重量的比率是17 .5～22 .5。

優(yōu)化后的組成及比例：

實(shí)施例：

據(jù)此：推測(cè)第一三共的新冠mRNA疫苗的組成為：DSPC、PEG-DMG、CHOL、LP（自研陽(yáng)離子脂質(zhì)）。

AVT可提供高品質(zhì)核酸遞送輔料，包含DSPC、DMG-PEG2000、CHOL等產(chǎn)品，助力您的核酸疫苗及藥物開(kāi)發(fā)。

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